OGB

 

Injeksi IM/IV

Komposisi:
Amikacin injeksi 125 mg/ml
Tiap ml mengandung:
Amikasin sulfat setara dengan amikasin 125 mg

Amikacin injeksi 250 mg/ml
Tiap ml mengandung:
Amikasin sulfat setara dengan amikasin 250 mg

Farmakodinamik
Amikasin sulfat adalah antibiotik golongan aminoglikosida yang mempunyai spektrum luas yang aktif terhadap bakteri gram negatif termasuk Pseudomonas spp, Escherichia coli, Proteus spp indol-positif dan indol-negatif, Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp, Salmonella, Shigella, Acinetobacter (Minea-Herellae), Citrobacter Freundii dan Providencia spp. Beberapa strain bakteri gram negatif yang resisten terhadap gentamisin, tobramisin dan kanamisin menunjukkan sensitivitas terhadap amikasin secara in vitro.

Bakteri gram positif yang sensitif terhadap amikasin adalah Staphylococcus spp, baik yang menghasilkan penisilinase maupun tidak, termasuk strain yang resisten terhadap metisilin. Amikasin mempunyai aktivitas melawan bakteri gram positif lain, termasuk strain Streptococcus pyogenes, Enterococci dan Diplococcus pneumoniae (Streptococcus pneumoniae). Amikasin bersifat bakterisid dengan cara menghambat sintesis protein pada bakteri sensitif oleh adanya pengikatan yang irreversible terhadap subunit ribosomal 30S.

Farmakokinetik
Pemberian amikasin melalui IM
Amikasin diabsorpsi secara cepat sesudah injeksi IM. Pada relawan dewasa normal, konsentrasi serum puncak rata-rata sekitar 12, 16, dan 21 mcg/ml diperoleh dalam waktu 1 jam setelah pemberian IM 250 mg (3,7 mg/kg), 375 mg (5 mg/kg), 500 mg (7,5 mg/kg) dosis tunggal, berturut-turut. Pada titik 10 jam setelah pemberian, kadar serum masing-masing sekitar 0,3 mcg/ml; 1,2 mcg/ml; dan 2,1 mcg/ml.

Studi toleransi pada relawan normal, menyatakan amikasin ditoleransi baik secara lokal setelah pemberian IM berulang, dan jika diberikan pada dosis maksimal yang direkomendasikan, tidak menyebabkan ototoksisitas atau nefrotoksisitas. Juga tidak terjadi akumulasi obat dengan pemberian berulang selama 10 hari jika diberikan sesuai dosis anjuran.

Pada fungsi ginjal normal, sekitar 91,9% diekskresi dalam bentuk utuh melalui urin dalam 8 jam pertama dan 98,2% dalam waktu 24 jam. Konsentrasi dalam urin setelah 6 jam 563 mcg/ml pada pemberian dosis 250 mg, 697 mcg/ml pada pemberian dosis 375 mg dan 832 mcg/ml pada pemberian dosis 500 mg.

Studi pemberian secara IM pada bayi yang baru lahir dengan berat badan yang berbeda-beda (kurang dari 1,5 kg; 1,5-2 kg, lebih dari 2 kg) pada dosis 7,5 mg/kg, seperti aminoglikosida lainnya, memperlihatkan nilai waktu paruh serum yang memiliki korelasi berbanding terbalik dengan usia post-natal dan bersihan ginjal dari amikasin. Penggulangan pemberian setiap 12 jam pada kelompok di atas tidak menunjukkan akumulasi setelah 5 hari.

Pemberian amikasin melalui IV
Pemberian amikasin 500 mg sebagai dosis tunggal kepada orang dewasa normal secara infus intravena, selama periode 30 menit menghasilkan konsentrasi serum puncak rata-rata 38 mcg/ml pada akhir pemberian infus dan kadar 24 mcg/ml; 18 mcg/ml; dan 0,75 mcg/ml pada 30 menit, 1 jam dan 10 jam setelah pemberian infus, berturut-turut. Delapan puluh empat persen dari dosis diekskresikan melalui urin dalam waktu 9 jam dan sekitar 94% dalam waktu 24 jam. Pengulangan pemberian infus 7,5 mg/kg setiap 12 jam ditoleransi secara baik dan tidak menghasilkan akumulasi obat.

Umum
Studi farmakokinetik pada subyek dewasa normal memperlihatkan waktu paruh serum lebih dari 2 jam dengan volume distribusi total rata-rata sebesar 24 L (28% dari berat badan). Dengan teknik ultrafiltrasi dilaporkan ikatan protein serum berkisar 0-11%. Laju bersihan serum rata-rata sekitar 100 ml/menit dan laju bersihan ginjal 94 ml/menit pada subyek dengan fungsi ginjal normal. Amikasin diekskresikan terutama oleh filtrasi glomerulus. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau tekanan filtrasi glomerulus yang berkurang, ekskresi obat menjadi lebih lambat (efektif memperpanjang waktu paruh serum). Oleh karena itu, fungsi ginjal harus dimonitor dengan seksama dan dilakukan penyesuaian dosis.

Amikasin dengan kadar terapeutik ditemukan pada cairan serebrospinal, cairan pleural, cairan amniotik, kavitas peritoneal, tulang, jantung, kandung empedu dan jaringan paru-paru setelah pemberian secara parenteral. Konsentrasi yang signifikan terdapat dalam urin, cairan empedu, sputum, sekresi bronkial, cairan interstisial, pleural dan sinovial. Kadar dalam cairan spinal pada bayi normal mencapai 10-20% dari konsentrasi serum dan dapat mencapai 50% ketika selaput otak mengalami inflamasi. Amikasin menembus sawar darah-plasenta, sehingga terdapat dalam cairan amniotik dalam kadar yang bermakna. Amikasi dengan mudah terdifusi melalui cairan ekstraselular dan diekskresikan dalam bentuk utuh melalui urin oleh filtrasi glomerulus. Cmax serum fetal sekitar 16% dari Cmax serum maternal, dan nilai waktu paruh serum fetal sekitar 3,7 jam, sedangkan nilai waktu paruh serum maternal sekitar 2 jam.

Indikasi
Untuk pengobatan jangka pendek pada infeksi serius yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif baik gram negatif dan positif.
- Septikemia (termasuk sepsis neonatal)
- Infeksi saluran pernafasan yang serius
- Infeksi tulang dan sendi
- Infeksi sistem saraf pusat (termasuk meningitis)
- Infeksi kulit dan jaringan lunak
- Infeksi intraabdominal (termasuk peritonitis)
- Infeksi pada luka bakar
- Infeksi pasca operasi (termasuk pasca bedah vaskular)
- Infeksi saluran kemih yang mengalami komplikasi dan rekuren

Kontraindikasi
Penderita yang hipersensitif terhadap amikasin dan antibiotik golongan aminoglikosida lain, karena terdapat sensitivitas silang.

Dosis dan cara pemberian
Lama pengobatan biasanya 7-10 hari. Total dosis sehari tidak boleh melebihi 15 mg/kg/hari atau 1,5 g/hari.

Pemberian intramuskular:
Neonatus:
Dosis awal 10 mg/kgBB/hari yang diikuti dengan 7,5 mg/kgBB setiap 12 jam.
Dewasa, anak-anak dan bayi dengan fungsi ginjal normal:
15 mg/kgBB/hari terbagi 2-3 kali pemberian (pada orang dewasa sebesar 500 mg dua kali sehari).
Pemberian intravena:
Dewasa: 500 mg amikasin ke dalam 100-200 ml NaCl 0,9% atau Dekstrosa 5% dan diinfuskan selama 30-60 menit.
Anak-anak: volume infus tergantung kebutuhan , periode infus 30-60 menit.
Bayi: volume infus tergantung pada kebutuhan, periode infus 1-2 jam.

Infeksi yang mengancam kehidupan dan atau disebabkan pseudomonas dosis amikasin dapat diberikan 500 mg setiap 8 jam. Dosis maksimum 1,5 g/hari dan pemberian tidak boleh lebih dari 10 hari. Dosis total maksimum untuk dewasa: 15 g.

Pada pasien dengan fungsi ginjal terganggu:
Dosis harian dikurangi atau interval dosis diperpanjang untuk menghindari akumulasi obat. Dosis awal 7,5 mg/kgBB. Metoda yang dianjurkan untuk memperkirakan dosis pada pasien yang diketahui atau diduga menderita gangguan fungsi ginjal adalah dengan cara mengalikan kadar kreatinin serum (dalam mg/100 ml) dengan 9 dan hasilnya adalah interval dosis dalam jam.

Fungsi ginjal dapat mengalami perubahan yang cukup besar selama terapi, maka kreatinin serum sebaiknya sering diperiksa dan dosis dimodifikasi bila perlu.

Peringatan dan perhatian
- Tidak dianjurkan untuk diberikan pada wanita hamil dan menyusui.
- Potensial terjadi nefrotoksik dan ototoksik.
- Pemakaian bersamaan dengan sefalosporin dan antibiotik aminoglikosida lain akan meningkatkan nefrotoksisitas.
- Hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal.

Efek samping
- Reaksi hipersensitivitas terhadap amikasin termasuk ruam kulit, urtikaria, stomatitis, pruritis, rasa terbakar, demam dan eosinofilia.
- Ototoksisitas: Gejala-gejala vestibular, seperti pusing, nistagmus, vertigo dan ataksia, dan/atau gejala auditorik, seperti tinitus dan gangguan pendengaran sampai tuli.
- Nefrotoksisitas: Gangguan pada urin akibat iritasi ginjal (albumin, casts, sel darah putih dan merah), azotemia dan oliguria pernah dilaporkan.
- Neurotoksisitas: Sakit kepala, parestesia, dan tremor.
- Lain-lain: Nausea, vomitus, demam dan anemia.

Interaksi obat:
- Obat-obat ototoksik, nefrotoksik dan neurotoksik.
- Hindari penggunaan bersamaan dengan obat-obat diuretik kerja cepat terutama pemberian secara IV (asam etakrinat dan furosemid) karena dapat meningkatkan risiko ototoksisitas.

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

SIMPAN PADA SUHU DI BAWAH 30°C, TERLINDUNG DARI CAHAYA.

Kemasan dan nomor registrasi:
AMIKACIN injeksi 125 mg/ml; Kotak, 1 vial @ 2 ml; No. Reg. GKL0305035843A1
AMIKACIN injeksi 250 mg/ml; Kotak, 1 vial @ 2 ml; No. Reg. GKL0305035843B1

Dibuat oleh:
PT FERRON PAR PHARMACEUTICALS
Cikarang-Indonesia

Untuk:
PT Dexa Medica