OGB

 

Injeksi anestetik lokal long acting untuk anestesi spinal

Komposisi:
Tiap ml injeksi mengandung:
Zat aktif:
Bupivacaine HCI monohydrate setara dengan
Bupivacaine HCI anhydrous 5 mg
dalam:
Dextrose monohydrate 80 mg

Farmakologi:
Bupivacaine adalah anestetik lokal jenis amide kerja panjang. Bupivacaine spinal heavy memiliki onset yang cepat dan lama kerja yang panjang. Durasi analgesia pada ruas T10-T12 adalah 2-3 jam. Bupivacaine spinal heavy menghasilkan relaksasi otot derajat sedang (moderate) pada ekstremitas bawah selama 2-2,5 jam. Efek blokade motorik pada otot abdominal menyebabkan larutan ini sesuai untuk digunakan pada bedah abdominal selama 45-60 menit. Durasi blokade motorik tidak melebihi durasi analgesia.

Bupivacaine spinal heavy bersifat hiperbarik, dan saat awal penyebarannya pada ruang subarachnoid sangat dipengaruhi oleh gravitasi. Selain itu, bupivacaine spinal heavy menyebar lebih luas ke arah cephalic bila dibandingkan dengan larutan yang bersifat isobarik, bahkan pada posisi horizontal sekalipun, ketika efek gravitasi minimal. Sehubungan dengan distribusi intratekal yang lebih besar dan sebagai akibat dari konsentrasi rata-rata yang lebih rendah, durasi anestesia cenderung lebih pendek. Sehingga larutan tanpa penambahan dekstrosa menghasilkan block pada level yang lebih rendah, tapi berdurasi lebih lama daripada larutan hiperbarik.

Bupivacaine, seperti anestetik lokal lainnya, menyebabkan blokade yang bersifat reversibel pada perambatan impuls sepanjang serabut saraf dengan cara mencegah pergerakan ke dalam dari ion-ion natrium melalui membran saraf. Anestesi lokal jenis amide diduga bekerja dalam saluran natrium pada membran saraf.

Indikasi:
- Anestesi intratekal (subarachnoid, spinal) untuk pembedahan.
- Pembedahan abdominal selama 45-60 menit (termasuk operasi Caesar).
- Bedah urologi dan ekstremitas bawah selama 2-3 jam (termasuk operasi panggul).

Kontraindikasi:
- Hipersensitif terhadap anestesi lokal jenis amide.
- Penyakit aktif akut pada sistem saraf pusat, seperti meningitis, poliomielitis, perdarahan intrakranial, dan demyelinating, peningkatan tekanan intrakranial serta tumor otak dan spinal.
- Stenosis spinal dan penyakit aktif (spondilitis, tumor) atau trauma baru (patah tulang) pada kolumna vertebralis.
- Tuberkulosis pada tulang belakang.
- Infeksi pirogenik pada kulit di atau berbatasan dengan lokasi pungsi lumbal.
- Septicaemia.
- Anemia pernisiosa dengan degenerasi kombinasi sub-akut pada medula spinalis.
- Gangguan koagulasi atau terapi antikoagulan secara berkesinambungan.
- Hipotensi yang tidak dikoreksi, syok kardiogenik atau hipovolemik.
- Obstetric paracervical block, anestesi regional intravena (Bier's block) dan semua infus intravena.

Dosis dan cara pemberian:
- Dosis yang dianjurkan berikut ini dapat dipakai sebagai acuan untuk penggunaan pada rata-rata orang dewasa.
Anestesi spinal untuk pembedahan: 1,5-3 ml (7,5-15 mg bupivacaine hydrochloride).
- Dosis yang terdapat pada tabel berikut ini diperlukan untuk berhasilnya block dan sebaiknya dipakai sebagai pedoman untuk penggunaan pada rata-rata orang dewasa. Terdapat variasi individual yang luas mengenai penyebaran dan lama kerja, sehingga tidak mungkin untuk tepat.
- Penyebaran anestesi bergantung pada beberapa faktor termasuk di dalamnya adalah volume larutan dan posisi pasien selama dan setelah diinjeksi.
Ketika diinjeksikan pada ruas intervertebral L3.L4, dengan posisi pasien duduk, 3 ml bupivacaine spinal heavy menyebar pada ruas spinal T7-T10. Pada pasien yang diinjeksi dengan posisi horizontal dan kemudian diposisikan terlentang, blokade menyebar pada ruas spinal T4-T7. Harus dipahami bahwa tingkat anestesi spinal yang dicapai oleh anestesi lokal tidak dapat diperkirakan pada pasien.
- Bupivacaine spinal heavy dapat digunakan pada pasien anak. Salah satu perbedaan antara anak-anak dan orang dewasa adalah volume cairan serebrospinal yang relatif tinggi pada bayi dan neonatus, yang membutuhkan dosis/kg relatif lebih besar untuk menghasilkan block pada level yang sama bila dibandingkan orang dewasa.
Dosis untuk anak-anak yang direkomendasikan adalah sebagai berikut:
0,40 - 0,50 mg/kg untuk bayi dengan berat badan sampai 5 kg.
0,30 - 0,40 mg/kg untuk anak-anak dengan berat badan antara 5 dan 15 kg.
0,25 - 0,30 mg/kg untuk anak-anak dengan berat badan lebih dari 15 kg.
- Injeksi spinal hanya dapat diberikan setelah ruang subarachnoid terindentifikasi secara jelas oleh pungsi lumbal. Tidak ada obat yang dapat diinjeksikan hingga cairan serebrospinal jernih terlihat menetes dari jarum spinal atau terdeteksi oleh aspirasi.
- Larutan harus digunakan segera setelah ampul dibuka. Larutan yang tersisa harus dibuang.

Efek samping:
- Pada umumnya, hampir semua efek samping yang terjadi pada penggunaan anestesi spinal berhubungan dengan efek blokade pada saraf itu sendiri, bukan karena obat yang digunakan. Efek samping yang terjadi diantaranya hipotensi, bradikardia dan sakit kepala setelah pungsi dural.
- Blokade spinal tinggi atau total. Efek samping berat akibat anestesi spinal sangat jarang, tetapi dapat terjadi sehubungan dengan blokade spinal luas (total). Blokade spinal total akan mengakibatkan depresi kardiovaskular dan pernafasan. Depresi kardiovaskular disebabkan oleh blokade saraf simpatis yang luas, yang dapat mengakibatkan hipotensi dan bradikardia yang nyata, atau bahkan henti jantung. Depresi pernafasan disebabkan oleh blokade persarafan dari otot pernafasan, termasuk diafragma.
- Reaksi neurologi. Kerusakan neurologi sangat jarang terjadi, walau dikenal, sebagai akibat dari anestesi regional dan khususnya spinal. Hal ini dapat disebabkan oleh beberapa hal, seperti adanya cedera langsung medula spinalis atau saraf spinal, sindrom arteri spinalis anterior, injeksi zat yang bersifat iritan, injeksi larutan yang tidak steril atau adanya space occupying lession (hematoma atau abses) dalam kanal spinal. Hal ini mengakibatkan terjadinya parestesia atau anestesia, kelemahan motorik, hilangnya kontrol sfingter pada paraplegia, pada area yang terbatas (terlokalisir). Adakalanya reaksi tersebut bersifat permanen. Komplikasi neurologi jenis ini telah dilaporkan pada penggunaan semua anestetik lokal untuk anestesi spinal.
- Reaksi alergi. Alergi terhadap anestetik lokal jenis amide sangat jarang terjadi tetapi mungkin muncul sebagai dermatitis alergi, bronkospasme atau anafilaksis.
- Toksisitas sistemik akut. Seperti semua obat-obat anestetik lokal, bupivacaine memiliki efek toksik akut pada sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular, bila diberikan dengan dosis tinggi. Manifestasi pertama dari toksisitas sistem saraf pusat adalah drowsiness (mengantuk) hingga ketidaksadaran dan henti nafas. Reaksi kardiovaskular yang terjadi adalah depresi kardiovaskular yang ditandai dengan hipotensi, depresi miokardial, bradikardia, dan kemungkinan henti jantung. Bila diberikan dosis rendah, efek samping sistemik yang terjadi jarang berhubungan dengan anestesi spinal tetapi dapat terjadi setelah injeksi intravaskular yang tidak disengaja. Efek samping sistemik ditandai dengan terjadinya mati rasa pada lidah, light-headedness, dizziness dan tremor yang diikuti dengan konvulsi dan gangguan kardiovaskular.

Peringatan dan perhatian:
- Keamanan dan keefektifan bupivacaine bergantung pada dosis yang tepat, teknik penggunaan yang benar dan tindakan pencegahan yang memadai. Teknik khusus dan tindakan pencegahan pada prosedur anestesi spinal harus mengacu pada textbooks standar. Bila tampak tanda-tanda toksisitas sistemik akut atau total spinal block, injeksi anestetik lokal harus dihentikan secepatnya.
- Injeksi harus selalu diberikan secara perlahan-lahan dengan aspirasi berkali-kali untuk menghindari injeksi intravaskular tanpa disengaja yang dapat menimbulkan efek toksik.
- Bupivacaine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan cardiac block, gangguan fungsi hati dan gangguan kardiovaskular.
- Bupivacaine harus digunakan dengan hati-hati selama hamil dan menyusui.
- Selain efek anestesi langsung, anestetik lokal juga berefek pada fungsi mental dan koordinasi yang bersifat sangat ringan, bahkan pada keadaan tidak munculnya gejala toksisitas sistem saraf pusat, dan dapat menyebabkan gangguan pergerakan dan kewaspadaan yang bersifat sementara.
- Ketika obat anestetik lokal digunakan, perlengkapan dan agen resusitasi, termasuk oksigen, harus disediakan di tempat yang mudah dijangkau untuk menangani efek samping pada kardiovaskular, pernafasan dan sistem saraf pusat yang mungkin terjadi.
- Anestesia spinal dapat menyebabkan paralisis interkostal dan pasien-pasien dengan efusi pleura dapat menderita gangguan pernafasan.
- Bupivacaine dapat bereaksi dengan beberapa logam tertentu dan menyebabkan pelepasan ion-ion ke dalam larutan. Kontak yang lama dengan permukaan logam termasuk komponen syringe yang terbuat dari logam harus dihindari.
- Kemungkinan terjadinya hipotensi dan bradikardia sebagai akibat dari blokade epidural atau blokade subarachnoid harus diantisipasi dan tindakan pencegahan yang tepat harus segera diambil, termasuk pemasangan intravenous line sebelumnya dan ketersediaan agen vasopressor dan oksigen. Hipotensi adalah hal yang lazim terjadi pada pasien dengan hipovolemia yang terjadi akibat perdarahan atau dehidrasi dan pada pasien dengan aortocaval occlusion yang terjadi akibat tumor abdominal atau uterus pada akhir kehamilan. Hipotensi kurang baik ditoleransi oleh pasien yang menderita penyakit jantung koroner atau penyakit serebrovaskular.
- Bupivacaine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan predisposisi genetik terhadap hipertermia maligna karena keamanan penggunaan anestetik lokal jenis amide pada pasien-pasien tersebut belum sepenuhnya diketahui. Harus disediakan protokol standar untuk penanganan hipertermia maligna.
- Anestesi spinal seringkali tidak dapat diperkirakan dan blokade yang sangat tinggi seringkali menimbulkan paralisis pada otot-otot interkostal, dan bahkan otot-otot diafragma, khususnya saat kehamilan. Kadang-kadang, walaupun jarang, perlu diberikan bantuan atau pengontrolan ventilasi.
- Terjadi peningkatan risiko blokade spinal total pada pasien lanjut usia dan pasien pada akhir kehamilan. Dosis pada pasien-pasien tersebut harus dikurangi.

Interaksi obat:
- Bupivacaine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima obat-obat antiaritmia dengan aktivitas anestesi lokal atau obat anestetik lokal lainnya, karena efek toksiknya dapat bersifat aditif.
- Peningkatan risiko toksisitas bupivacaine hydrochloride bila digunakan bersamaan dengan propranolol.

Overdosis:
Bupivacaine spinal heavy yang digunakan sesuai aturan umumnya tidak mengakibatkan kenaikan level darah cukup tinggi untuk menyebabkan toksisitas sistemik. Walaupun demikian, bila obat anestetik lokal lain diberikan secara bersamaan, maka efek toksiknya bersifat aditif dan dapat menyebabkan reaksi toksik sistemik.
Gejala toksik mungkin terjadi pada dosis yang tampaknya normal karena adanya variasi respon yang luas dari pasien terhadap bupivacaine.
Toksisitas sistemik pada awalnya dimanifestasikan sebagai eksitasi sistem saraf pusat, seperti menguap, gelisah, excitement, gugup, pandangan kabur, mual dan muntah, kekakuan otot dan pada beberapa kasus yang berat, kejang (konvulsi). Eksitasi dapat diikuti dengan depresi sistem saraf pusat seperti drowsiness (mengantuk), gagal nafas, koma, aritmia jantung dan henti jantung.

Penanganan overdosis:
Penanganan pasien dengan manifestasi toksik terdiri dari pemberian ventilasi yang memadai dan menghilangkan kejang (konvulsi). Bila diperlukan, ventilasi terbantu atau terkendali (assisted or controlled ventilation) harus dipertahankan dengan oksigen.
Bila terjadi kejang, diazepam IV harus diberikan dengan peningkatan dosis secara bertahap. Sodium thiopentone (5 mg/kg) dapat digunakan bila diazepam tidak tersedia atau tidak efektif. Bila kejang menggangu pernafasan dan/atau tidak terkontrol dengan cepat oleh obat antikonvulsan yang spesifik, suxamethonium (1-2 mg/kg) dapat digunakan untuk melumpuhkan pasien.
Kemudian harus dipasang ventilasi buatan. Bila terjadi fibrilasi ventrikular atau henti jantung, penatalaksanaan resusitasi kardiovaskular yang efektif harus diberikan dan dipertahankan dalam waktu yang panjang bila diperlukan.

Kemasan dan nomor registrasi:
Kotak, 5 ampul @ 4 ml; GKL1305047143A1

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

SIMPAN PADA SUHU DI BAWAH 25ºC
TERLINDUNG DARI CAHAYA

Dibuat oleh:
PT FERRON PAR PHARMACEUTICALS

CIKARANG - INDONESIA

Untuk:
PT DEXA MEDICA