OGB

 

Komposisi:
Tiap ml mengandung:
Nicardipine HCl 1 mg

Farmakologi:
1. Aksi antihipertensi
a. Aksi antihipertensi
Pada anjing yang dianestesi, nicardipine HCl menunjukkan efek antihipertensi yang tergantung dosis dan gradien kurva respons yang rendah. Dengan demikian, nicardipine HCl diperkirakan tidak menyebabkan hipotensi berlebih pada pengendalian tekanan darah, menunjukkan potensi yang sangat baik untuk mengontrol tekanan darah.

Lebih lanjut, penggunaan nicardipine HCl pada anjing dalam kondisi sadar menunjukkan efek antihipertensi yang tergantung pada dosis tanpa menghambat eksitasi pada sistem konduksi.

b. Aksi penghambatan hipertensi yang muncul seketika
Nicardipine HCl yang tergantung pada dosis menghambat hipertensi yang disebabkan vasopresor endogen (norepinephrine, angiotensin II) yang dianggap sebagai penyebab terjadinya onset insidental dari hipertensi yang muncul seketika dalam keadaan anestesi, pada anjing yang dianestesi. Selanjutnya, pada anjing dalam kondisi sadar dimana hipertensi diinduksi oleh pemberian vasopresor (angiotensin II) secara terus menerus, nicardipine HCl yang tergantung dosis akan menurunkan tekanan darah tanpa mempengaruhi eskitasi pada sistem konduksi.

2. Aksi pada sistem kardiovaskular
a. Hemodinamik jantung
Nicardipine HCl, memiliki aktivitas vasodilatasi koroner yang kuat, menghasilkan peningkatan aliran darah koroner dan penurunan resistensi pembuluh darah perifer, sehingga, dengan mengurangi afterload, akan menghasilkan penurunan pemakaian oksigen miokardium pada anjing yang dianestesi.

b. Aksi pada sistem kardiovaskular pada berbagai kondisi anestesi
Nicardipine HCl menunjukkan efek antihipertensi hampir setara pada anjing dan monyet yang dianestesi dengan pentobarbital, GOF atau NLA. Dosis nicardipine HCl yang menurunkan tekanan darah sekitar 30% menyebabkan sedikit peningkatan refleks denyut jantung dan kontraktilitas miokardium pada anestesi dengan pentobarbital dan NLA, tetapi tidak terlihat pada anestesi dengan GOF. Namun, pada dosis tinggi nicardipine HCl yang menurunkan tekanan darah hingga 50% atau lebih, menyebabkan penurunan kontraktilitas jantung dan perpanjangan konduksi atrioventrikular dalam berbagai kondisi anestesi.

c. Sirkulasi organ dan gas dalam darah
Nicardipine HCl menurunkan tekanan darah dan meningkatkan curah jantung pada kucing yang dianestesi, sehingga meningkatkan aliran darah di berbagai organ, termasuk otak dan jantung. Nicardipine HCl hampir tidak menyebabkan perubahan gas dalam darah (PO2, PCO2, pH) pada subyek manusia dan anjing yang dianestesi.

d. Efek diuretik
Nicardipine HCl meningkatkan aliran darah ginjal dan laju filtrasi glomerulus pada subyek manusia baik sadar maupun yang sedang dianestesi, sehingga meningkatkan volume urin.

Cara kerja :
Nicardipine HCl menunjukkan efek vasodilatasi dengan menghambat masuknya Ca++ ke dalam vaskular sel otot polos. Aksi antagonis Ca++ nicardipine HCl 30.000 kali lebih kuat pada vaskular otot polos daripada vaskular otot jantung dan selektivitas vaskular nicardipine HCl lebih tinggi dibandingkan dengan antagonis Ca++ lain.

Farmakokinetika:
Farmakokinetika nicardipine HCl injeksi adalah linear dalam rentang dosis 0,5-40 mg/jam. Pada penghentian infus, konsentrasi nicardipine HCl menurun dengan cepat, hingga setidaknya 50% selama dua jam pertama setelah infus dihentikan. Konsentrasi plasma meningkat dengan laju perlahan setelah beberapa jam pertama dan mencapai steady state pada 24-48 jam. Bersihan plasma total (Cl) adalah 0,4 l/jam.kg, dan volume distribusi (Vd) menggunakan model nonkompartemen adalah 8,3 l/kg. Efek nicardipine pada tekanan darah mempunyai korelasi signifikan dengan konsentrasi plasma.

Nicardipine HCl dimetabolisme secara cepat dan luas di hati. Nicardipine HCl terikat kuat dengan protein (>95%) dalam plasma manusia dengan rentang konsentrasi yang luas

Indikasi:
- Pengobatan darurat pada krisis hipertensi akut selama operasi.
- Hypertensive emergencies.

Kontraindikasi:
- Pasien dengan dugaan hemostatis tidak lengkap setelah perdarahan intrakranial.
- Pasien dengan peningkatan tekanan intrakranial pada stroke serebrum tahap akut. Tekanan int rakranial akan terus meningkat.
- Pasien dengan riwayat medis hipersensitivitas terhadap nicardipine HCl.

Dosis dan cara pemberian:

Pengobatan darurat pada krisis hipertensi akut selama operasi:
Nicardipine HCl diencerkan dengan NaCl 0,9% atau glukosa 5% untuk mendapatkan konsentrasi larutan nicardipine HCl 0,01-0,02% (0,1-0,2 mg/ml). Larutan diberikan secara infus drip intravena dengan kecepatan infus awal 2-10 mcg/kg/menit sampai nilai tekanan darah yang diinginkan tercapai dan selanjutnya dapat disesuaikan dengan pemantauan untuk menjaga tekanan darah. Untuk penurunan tekanan darah yang cepat, nicardipine HCl dapat diberikan dengan dosis lengkap 10-30 mcg/kg dengan injeksi intravena.

Hypertensive emergencies:

Nicardipine HCl diencerkan dengan NaCl 0,9% atau glukosa 5% untuk mendapatkan konsentrasi larutan nicardipine HCl 0,01-0,02% (0,1-0,2 mg/ml). Larutan diberikan secara infus drip intravena dengan kecepatan 0,5-6,0 mcg/kg/menit. Larutan diberikan dengan dosis 0,5 mcg/kg/menit sampai nilai tekanan darah yang diinginkan tercapai dan selanjutnya dapat disesuaikan dengan pemantauan untuk menjaga tekanan darah.

Petunjuk penggunaan: Pembuatan larutan drip yang diinjeksikan: Untuk infus drip intravena, larutan nicardipine HCl 0,01-0,02% dibuat dengan menambahkan volume injeksi nicardipine HCl yang diperlukan ke dalam cairan infus yang sesuai untuk digunakan bersama dengan injeksi nicardipine HCl.

Pada infus drip intravena, nicardipine HCl dapat mengkristal karena pH tinggi dari cairan infus atau karena hal lain. Oleh karena itu, harus diperhatikan kemungkinan terjadinya kristalisasi tersebut.

Peringatan dan perhatian: - Pada pasien dengan hypertensive emergencies, jika kontrol tekanan darah diperlukan setelah tercapai tekanan darah yang diinginkan dan jika pemberian secara oral memungkinkan, penggantian pemberian obat secara oral harus dilakukan.
- Pada pasien dengan hypertensive emergencies, dilaporkan bahwa tekanan darah dapat meningkat kembali apabila pemberian nicardipine HCl dihentikan secara tiba-tiba. Oleh karena itu, setelah penghentian obat secara tiba-tiba, dosis harus dikurangi secara bertahap dan tekanan darah dikontrol dengan hati-hati. Selanjutnya setelah penggantian dengan obat secara oral, pasien harus hati-hati terhadap peningkatan tekanan darah kembali.
- Pasien dengan gangguan hati atau ginjal. Secara umum, hipotensi akut pada pasien dengan gangguan ginjal berat dapat menyebabkan penurunan fungsi ginjal.
- Penggunaan nicardipine HCl dapat memperburuk gejala stenosis aorta.
- Karena efek nicardipine HCl dapat berbeda pada setiap pasien, maka nicardipine HCl harus diberikan secara hati-hati dengan pemantauan yang ketat terhadap tekanan darah dan detak jantung.
- Jika terjadi hipotensi yang disebabkan oleh overdosis nicardipine HCl, pemberian harus dihentikan. Vasopresor (norepinephrine) harus diberikan jika diperlukan pemulihan tekanan darah yang cepat.
- Jika muncul rasa nyeri atau kemerahan pada area penyuntikan setelah pemberian nicardipine HCl jangka panjang, maka area penyuntikan harus dipindah.
- Diketahui bahwa beberapa pasien pada periode pemantauan setelah operasi jantung terbuka, dapat mengalami kegagalan sirkulasi dan menunjukkan gejala gagal jantung. Efikasi nicardipine HCl untuk pasien tersebut belum diketahui.
- Seperti obat parenteral lain, partikel dan perubahan warna sediaan injeksi nicardipine HCl harus diperiksa secara visual sebelum diberikan. Larutan nicardipine HCl jernih dan berwarna kuning pucat.

Populasi khusus:
Penggunaan pada pasien usia lanjut:
Karena pasien usia lanjut sering mengalami penurunan fungsi fisiologis (hati, ginjal dan lain-lain), dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis rendah (misalnya infus drip intravena 0,5 mcg/kg/menit) dan dilanjutkan dengan pemantauan secara hati-hati.

Penggunaan pada pediatri:
Keamanan nicardipine HCl pada prematur, bayi baru lahir, bayi yang masih menyusu, bayi dan anak-anak belum diketahui.

Penggunaan pada kehamilan dan menyusui:
- Nicardipine HCl hanya boleh digunakan pada wanita hamil atau wanita yang diduga hamil jika manfaat terapeutik yang diharapkan lebih besar daripada risiko pengobatan.
- Penggunaan nicardipine HCl tidak dianjurkan selama menyusui. Jika penggunaan diperlukan selama menyusui, pasien harus berhenti menyusui.

Efek samping: Pengobatan darurat pada krisis hipertensi akut selama operasi.
Efek samping utamanya adalah takikardia.

Hypertensive emergencies:
Efek samping utamanya adalah wajah kemerahan dan terasa panas.

1. Efek samping yang signifikan:
a. Ileus paralitik: ileus paralitik mungkin dapat terjadi. Jika tandatanda abnormal muncul, maka pemberian nicardipine HCl harus dihentikan dan langkah yang tepat harus diambil.
b. Hipoksemia: hipoksemia jarang terjadi. Jika tanda-tanda abnormal muncul, maka pemberian nicardipine HCl harus dihentikan dan langkah yang tepat harus diambil.
c. Nyeri angina (kasus di luar negeri): jika tanda-tanda menyerupai anginal muncul, maka pemberian nicardipine HCl harus dihentikan dan langkah yang tepat harus diambil.
d. Trombositopenia: trombositopenia mungkin terjadi. Pasien harus dipantau secara hati-hati, dan jika tanda-tanda abnormal muncul, maka pemberian nicardipine HCl harus dihentikan dan langkah yang tepat harus diambil.
e. Gangguan fungsi hati dan jaundice: gangguan fungsi hati yang terkait dengan peningkatan AST (GOT), ALT (GPT) atau -GTP dan jaundice mungkin terjadi. Pasien harus dipantau secara hati-hati, dan jika tanda-tanda abnormal muncul, maka pemberian nicardipine HCl harus dihentikan dan langkah yang tepat harus diambil.

Kemasan dan nomor registrasi:
Kotak, 5 ampul @ 10 ml : GKL1405047943A1

SIMPAN PADA SUHU DI BAWAH 30°C, TERLINDUNG DARI CAHAYA.

Dibuat oleh:
PT FERRON PAR PHARMACEUTICALS

CIKARANG - INDONESIA

Untuk:
PT DEXA MEDICA